Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
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AT9283是有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;也有效作用于Aurora A/B, Abl(T315I)。Phase 1/2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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MK-8776 (SCH 900776)是选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,<bEC50为3.3 μM。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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YO-01027 γ-secretase抑制剂,抑制APPL 和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM 和 2.9 nM。
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